重酒石酸卡巴拉汀膠囊的非活性成分有:明膠;氧化鐵,紅色(E172);氧化鐵,黃色(E172);硬脂酸鎂;甲羥丙基纖維素;微晶纖維素等。那么,老年患者使用重酒石酸卡巴拉汀膠囊是怎樣呢?
重酒石酸卡巴拉汀膠囊可以改善阿爾茨海默病患者膽堿能介導的認知功能障礙。另外,膽堿酯酶抑制劑可以減慢淀粉樣蛋白β-淀粉樣前體蛋白(APP)片段的形成。淀粉樣斑塊是阿爾茨海默病的重酒石酸卡巴拉汀通過與靶酶結合成共價復合物而使后者暫時喪失活性。人體服用3mg后約1.5小時內,腦脊液(CSF)乙酰膽堿酯酶活性下降近40%。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊要通過膽堿酯酶介導的水解作用而迅速、廣泛地代謝,血漿半衰期約1小時。體外實驗結果表明,這種代謝物僅有微弱的膽堿酯酶抑制作用(﹤10%)。體外和動物實驗結果表明,大部分細胞色素P450同功酶很少參與重酒石酸卡巴拉汀代謝。體內實驗亦證實重酒石酸卡巴拉汀不與細胞色素P450存在相互作用。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊的老年患者用藥:盡管老年人重酒石酸卡巴拉汀生物利用度高于年輕健康志愿者,但對50-92歲阿爾茨海默病患者試驗后結果表明,其重酒石酸卡巴拉汀生物利用度不隨年齡增加而變化。