雷尼替丁:與雷尼替丁同時服用不會影響莫西沙星的吸收特性,其吸收參數(Cmax,Tmax,AUC)均提示莫西沙星不受胃酸缺乏的影響。鈣補充劑對鹽酸莫西沙星片的吸收有影響嗎?
鹽酸莫西沙星片(拜復樂)的適應癥為治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18歲),如:急性竇炎、慢性支氣管炎急性發作、社區獲得性肺炎,以及皮膚和軟組織感染。
鹽酸莫西沙星片(拜復樂)為暗紅色薄膜衣片。鹽酸莫西沙星片(拜復樂)的規格型號為0.4g*3s,鋁塑包裝。3片/盒。
鈣補充劑:當給予高劑量鈣補充劑時,僅觀察到吸收率稍有減少,而吸收范圍保持不變。高劑量鈣補充劑對莫西沙星的吸收不具有臨床意義。
莫西沙星口服后可以很快被幾乎完全吸收。絕對生物利用度總計約91%。在50-1200mg單次劑量和每日600mg連服10天的藥代動力學顯示出呈線性關系。3天內達穩態。口服400mg后0.5-4小時達到峰值3.1mg/L。每日一次400mg口服后達到穩態時其峰濃度和谷濃度分別為3.2mg/L和0.6mg/L。給予莫西沙星同時進食能稍延長達峰時間約2小時并減少峰濃度約16%。吸收范圍不變。由于AUC/MIC主要是預測喹諾酮的抗菌效果,該影響與臨床無關,因此,莫西沙星給藥不受進食影響。單劑量靜脈給藥400mg,1小時后血藥濃度達峰約為4.1mg/L,與口服相比平均增加26%。藥物暴露的藥時曲線下面積約為39mgh/L,與絕對生物利用度約為91%的口服(35mgh/L)相比略高。多劑量靜脈給藥(1小時輸液),每日400mg給藥穩態波峰波谷濃度分別為4.1至5.9及0.43至0.84mg/L。在給藥間隔內穩態藥物暴露比首劑約高30%。輸液1小時后觀測到病人穩態濃度為4.4mg/L。分布莫西沙星可以很快分布到血管外間隙。該藥的藥時曲線下面積(AUC)高(6mgh/L),穩態時表觀分布容積Vss接近21/kg。唾液中藥物濃度比血藥濃度高。在0.02-2mg/L范圍的體外和體內試驗表明,無論藥物濃度如何,蛋白結合率約為45%,莫西沙星主要與血漿白蛋白結合,由于蛋白結合率低,游離峰濃度>10倍MIC。莫西沙星在下列組織中達到高濃度:如肺(肺泡液,肺泡巨噬細胞,支氣管組織),竇(篩竇,上頜竇,鼻息肉)和炎癥損傷(斑蝥皰疹液),其藥物濃度超過血藥濃度。組織間液的有很高的游離藥物濃度(唾液、肌肉內、皮下)。口服及靜脈單次劑量給藥400mg后人體組織中的藥物平均峰濃度如下:不同靶組織中的峰濃度及血漿比率表明兩種單次劑量400mg的給藥方法的可比性。代謝莫西沙星經過第二階段的生物轉化后通過腎臟和膽汁/糞便以原形和硫化物(M1)和葡萄糖醛酸鹽(M2)的形式排出。M1和M2只是在人體內的相關代謝產物,均無微生物活性。在體外試驗及I期臨床試驗中顯示,莫西沙星在第一階段生物轉化包括細胞色素P450酶的代謝產物與其它藥物無相互作用。代謝產物M1和M2的血漿濃度比母藥低,并與給藥
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