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左乙拉西坦片會出現嗜睡癥狀嗎?

發布時間:2022-12-05 14:05 相關企業:UCB Pharma S.A.

左乙拉西坦片為橢圓形薄膜包衣片(250mg為藍色片,500mg為黃色片,1000mg為白色片),除去包衣后均顯白色。主要成份為左乙拉西坦。那么,左乙拉西坦片會出現嗜睡癥狀嗎?

左乙拉西坦片

開浦蘭 左乙拉西坦片 生產廠家:UCB Pharma S.A. 功能主治:用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發作的加用治療。 用法用量:(1)給藥途徑 :口服。需以適量的水吞服,服用不受進食影響。(2)給藥方法和劑量 :成人(>18歲)和青少年(12-17歲)體重≥50kg起始治療劑量為每次500mg,每日2次。根據臨床效果及耐受性,每日劑量可增加至每次1500mg,每日2次。劑量的變化應每2-4周增加或減少500mg/次,每日2次。老年人 (≥65歲)根據腎功能狀況,調整劑量 (詳見下文有關腎功能受損病人描述)。4-11歲的兒童和青少年(12-17歲)體重≤50kg起始治療劑量是10mg/kg,每日2次。根據臨床效果及耐受性,劑量可以增加至30mg/kg,每日2次。 劑量變化應以每2周增加或減少10mg/kg,每日2次。應盡量使用最低有效劑量。兒童和青少年體重≥50kg,劑量和成人一致。青少年和兒童推薦劑量:起始劑量10 mg/kg,每日2次,最大劑量30 mg/kg,每日2次。體重15 kg:起始劑量每次150 mg,每日2次,最大劑量每次450 mg,每日2次。體重20 kg:起始劑量每次200 mg,每日2次,最大劑量每次600 mg,每日2次。體重25 kg:起始劑量每次250 mg,每日2次,最大劑量每次750 mg,每日2次。體重50 kg或以上:起始劑量每次500 mg,每日2次,最大劑量每次1500 mg,每日2次。20 kg 以下的兒童,為精確調整劑量,起始治療應使用口服溶液。嬰兒和小于4歲的兒童患者:目前尚無相關的充足的資料。腎功能受損的病人 :成人腎功能受損病人,根據腎功能狀況,按表中不同肌酐清除率(CLcr) mL/min(測出血清肌酐值按下述計算方法)調整日劑量。CLcr=140-年齡(歲) x 體重(kg)/72 x 血清肌酐值(mg/dl)女性病人:上述計算值 x 0.85腎功能受損病人的劑量正常病人(肌酐清除率80 mL/min) :每次500-1500 mg,每日2次。輕度異常(肌酐清除率50-79 mL/min) :每次500-1000 mg,每日2次。中度異常(肌酐清除率30-49 mL/min) :每次250-750 mg,每日2次。嚴重異常(肌酐清除率<30 mL/min) :每次250-500 mg,每日2次。正在進行透析晚期腎病病人 :500-1000 mg ,每日1次。服用第1天推薦負荷劑量為左乙拉西坦750 mg。透析后,推薦給予250-500 mg附加劑量。兒童腎功能損害病人應根據腎功能狀態調整劑量,因為左乙拉西坦的清除與腎功能有關。肝病患者 :對于輕度和中度肝功能受損的病人,無需調整給藥劑量。嚴重肝損的病人,根據肌酐清除率可能低估腎功能不全的程度,因此,如果病人的肌酐清除率小于70 mL/min,日劑量應減半。
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左乙拉西坦片主要代謝產物UCBL057,并不由肝色素P450轉運體系轉化而來。左乙拉西坦片的體內大部分組織包括血細胞均可測定乙酰胺基團水解物。左乙拉西坦片代謝產物UCBL057無藥理活性。左乙拉西坦片經口服后迅速吸收,左乙拉西坦片口服絕對生物利用度接近100%。左乙拉西坦片給藥1.3小時后,血藥濃度達峰,如果每日給藥2次,2天后達到穩態坪濃度,如果單劑量為1000mg及1000mg每日兩次,典型的峰濃度為31和43μg/ml。左乙拉西坦片吸收時間與劑量無關,攝取食物不影響吸收速度。

左乙拉西坦片在人體內并不廣泛分解,左乙拉西坦片主要代謝途徑是通過水解酶的乙酰胺化(給藥劑量的24%)。左乙拉西坦片在濃度高至10uM時,左乙拉西坦片對多種已知受體無親和力,如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點和第二信使系統。左乙拉西坦片體外試驗顯示對神經元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。左乙拉西坦片并不直接易化GABA能神經傳遞,但研究顯示對培養的神經元GABA和甘氨酸門控電流負調節子活性有對抗作用。左乙拉西坦片在大鼠腦組織中發現了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經元結合位點,但該結合位點鑒定和功能目前尚不明確。

左乙拉西坦片對成人臨床研究匯總的安全性數據表明,藥物組和安慰劑組不良反應的發生率相似,分別為46.4%和42.2%。其中,嚴重不良反應分別為2.4%和2.0%。最常見的不良反應有嗜睡,乏力和頭暈,常發生在治療的開始階段。隨時間的推移,中樞神經系統相關的不良反應發生率和嚴重程度會隨之降低。左乙拉西坦不良反應沒有明顯的劑量相關性。

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