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鹽酸托莫西汀膠囊

鹽酸托莫西汀膠囊的主要作用是非常適合青少年以及兒童的多動癥,因為現在很多孩子被多動癥困擾,沒有辦法上學和生活,甚至在生活中給家人也會造成很大的困擾,所以在平時對多動癥,緩解多動癥患者的痛苦有很好的療效,但是少數患者在服用后,可能會有惡心,嘔吐,口干,失眠的現象,這是需要特別注意的。

鹽酸托莫西汀膠囊

鹽酸托莫西汀膠囊 生產廠家:江蘇正大豐海制藥有限公司 功能主治:托莫西汀用于治療兒童及青少年的注意缺陷和多動障礙(ADHD)。 用法用量:初始治療:體重不足70公斤的兒童和青少年用量:開始時,鹽酸托莫西汀的每日總劑量應約為0.5mg/kg,并且在3天的最低用量之后增加給藥量,至每日總目標劑量,約為1.2mg/kg,可每日早晨單次服藥或早晨和傍晚平均分為2次服用。劑量超過1.2mg/kg/日未顯示額外的益處。對兒童和青少年,每日最大劑量不應超過1.4mg/kg或100mg,選其中較小的一個劑量。體重超過70公斤的兒童、青少年用量:開始時,鹽酸托莫西汀每日總劑量應為40mg,并且在3天的最低用量之后增加給藥量,至每日總目標劑量,約為80mg,每日早晨單次服藥或早晨和傍晚平均分為2次服用。在繼續使用2-4周后,如仍未達到最佳療效,每日總劑量最大可以增加到100mg,沒有數據支持在更高劑量下會增加療效。對體重超過70kg的兒童和青少年,每日最大推薦總劑量為100mg。其余請詳見說明書。
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適應癥

本品用于兒童及青少年的多動癥治療

規格

10mg、18mg、25mg、40mg

用法用量

口服,劑量為0.5~1.2毫克/千克天。可早餐前或后一次性給藥,也可以早晚分兩次給藥。

不良反應

主要有便秘、口干、惡心、失眠等。禁忌證為窄角型青光眼和正在服用或在14天內服用過單胺氧化酶抑制藥如苯乙肼、苯環丙胺等的患者及對鹽酸托莫西汀過敏者。

注意事項

本品如與CYp2D6抑制藥如帕羅西汀、氟西汀、奎尼丁等合用,可增加鹽酸托莫西汀的血藥濃度;與沙丁胺醇合用,可使心率加快、血壓升高。中、重度肝功能不全者及CYp2D6代謝酶缺乏者應酌情減量。

臨床試驗

在一項前瞻性、隨機的臨床試驗中,將228例注意缺陷障礙患兒隨機分為兩組,即鹽酸托莫西汀組184例和哌甲酯組44例,10周為1個療程,采用注意缺陷障礙4度評分法評價兩種藥物的療效。結果,鹽酸托莫西汀組治療前評分為(39.4±8.5)分,用藥后為(20.0±13.9)分;而哌甲酯組用藥前評分為(37.6±9.7)分,用藥后為(19.8±16.6)分,兩組的療效差異無顯著性(p>0.05)。因不良反應而中斷用藥的患者鹽酸托莫西汀組為5.4%,而哌甲酯組為11.4%。提示本品對小兒多動癥的療效與哌甲酯相當,但具有較高的安全性和耐受性。

藥理毒理

現代研究認為,小兒多動癥發病機制是因中樞兒茶酚胺類神經遞質多巴胺(DA)和去甲腎上腺素(NA)代謝障礙造成的輕度腦功能缺陷。鹽酸托莫西汀治療小兒多動癥的準確機制尚不清楚,目前認為本品的治療作用與其他選擇性抑制突觸前胺泵對NA的再攝取效應有關,能增強NA的翻轉效應,從而改善小兒多動癥的癥狀,間接促進認識的完成及注意力的集中。

藥代動力學

本品口服吸收迅速,血藥濃度達峰時間為1~2小時。成人高脂飲食試驗表明,食物不會影響本品的絕對生物利用度,但可以降低吸收速度,使峰濃度(Cmax)下降約37%,達峰時間(tmax)延遲約3小時。本品在治療劑量時,血漿蛋白結合率約為98%,主要與血漿蛋白結合;表觀分布容積(Vc)為0.85升/千克,表明其主要分布于體液中。體內藥物經過肝微粒體細胞色素酶p4502D6(CYp2D6)代謝生成4-羥基托莫西汀,血藥濃度約為原藥的1%。代謝產物4-羥基托莫西汀的藥理活性與原藥相似。本品在飯前或飯后服用,平均血漿清除率(K)為5.83毫升/分,半衰期(t1/2)為5.2小時。口服給藥后僅3%以原形藥物排除體外,大于80%的藥物以葡萄糖苷的形式經腎隨尿液排泄,約17%的藥物經消化道隨糞便排泄。

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