瑞舒伐他汀鈣片

海舒嚴 瑞舒伐他汀鈣片

本品主要成份為瑞舒伐他汀鈣。

本品適用于經飲食控制和其它非藥物治療(如:運動治療、減輕體重)仍不能適當控制血脂異常的原發性高膽固醇血癥(l型)，包括雜合子家族性高膽固醇血癥)或混合型血脂異常癥(lb型)。(詳見說明書)。

口服。本品常用起始劑量為5mg，一日一次。

本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

1.本品所見的不良反應通常是輕度的和短暫性的。在國外對照臨床試驗中，因不良事件而退出試驗的患者不到4%。 不良事件的頻率按如下次序排列：常見（發生率＞1/100，＜1/10）；少見（＞1/1000，＜1/100）；罕見（＞1/10000，＜1/1000）；極罕見（＜1/10000）。 (1)免疫系統異常罕見：過敏反應，包括血管神經性水腫。 (2)神經系統異常 常見：頭痛、頭暈。 (3)胃腸道異常常見：便秘、惡心、腹痛。 (4)皮膚和皮下組織異常少見：瘙癢、皮疹和蕁麻疹。 (5)骨骼肌、關節和骨骼異常常見：肌痛; 罕見：肌病和橫紋肌溶解。 (6)全身異常常見：無力。 2.同其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣，本品的不良反應發生率有隨劑量增加而增加的趨勢。 3.對腎臟的影響：在接受本品的患者中觀察到蛋白尿（試紙法檢測），蛋白大多數來源于腎小管。約1%的患者在10mg和20mg治療期間的某些時段，蛋白尿從無或微量升高至++或更多，在接受40mg治療的患者中，這個比例約為3%。在20mg劑量治療中，觀察到蛋白尿從無或微量升高至+的輕度升高。在大多數病例，繼續治療后蛋白尿自動減少或消失。 4.對骨骼肌的影響：在接受本品各種劑量治療的患者中均有對骨骼肌產生影響的報道，如肌痛、肌病，以及罕見的橫紋肌溶解，特別是在使用劑量大于20mg的患者中。 5.在服用本品的患者中觀察到肌酸激酶（CK）水平的升高呈劑量相關性；大多數病例是輕度的、無癥狀的和短暫的。若CK水平升高（＞5×ULN），應中止治療。 6.對肝臟的影響：同其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣，在少數服用本品的患者中觀察到劑量相關的轉氨酶升高；大多數病例是輕度的、無癥狀的和短暫的。 7.上市后經驗：除上述反應外，在本品的上市后使用過程中報告了下列不良事件： (1)肝膽系統疾病：極罕見：黃疸，肝炎；罕見：肝轉氨酶升高。 (2)肌肉骨骼系統疾病： 罕見：關節痛。 (3)神經系統疾病：極罕見：多發性神經病。

1.對腎臟的作用在高劑量特別是40mg治療的患者中，觀察到蛋白尿（試紙法檢測），蛋白大多數來源于腎小管，在大多數病例，蛋白尿是短暫的或斷斷續續的。 2.對骨骼肌的作用在接受本品各種劑量治療的患者中均有對骨骼肌產生影響的報道，如肌痛、肌病，以及罕見的橫紋肌溶解，特別是在使用劑量大于20mg的患者中。肌酸激酶檢測不應在劇烈運動后或存在引起CK升高的似是而非的因素時檢測肌酸激酶（CK），這樣會混淆對結果的解釋。若CK基礎值明顯升高（>5×ULN），應在5-7天內再進行檢測確認。若重復檢測確認患者CK基礎值>5×ULN，則不可以開始治療。 3.治療前和其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣，有肌病/橫紋肌溶解癥易患因素的患者使用本品時應慎重。這些因素包括: (1)腎功能損害 (2)甲狀腺機能減退 (3)本人或家族史中有遺傳性肌肉疾病 (4)既往有其它HMG-CoA還原酶抑制劑或貝特類的肌肉毒性史的 (5)酒精濫用 (6)年齡>70歲 (7)可能發生血藥濃度升高的情況 4.同時使用貝特類對這些患者，應考慮治療的可能利益與潛在危險的關系，建議給予臨床監測。 (1)若患者CK基礎值明顯升高（>5×ULN），則不應開始治療。治療中應要求患者立即報告原因不明的肌肉疼痛、無力或痙攣，特別是在伴有不適和發熱時。應檢測這些患者的CK水平，若CK值明顯升高（>5×ULN）或肌肉癥狀嚴重并引起整天的不適（即使CK≤5×ULN），應中止治療。若癥狀消除且CK水平恢復正常，可考慮重新給予本品或換用其它HMG-CoA還原酶抑制劑的最低劑量，并密切觀察。 (2)對無癥狀的患者定期檢測CK水平是不需要的。在臨床研究中，沒有證據表明在少數同時使用本品和其它治療的患者中藥物對骨骼肌的影響增加。但是已經發現，在其它HMG-CoA還原酶抑制劑與貝酸類衍生物（包括吉非貝齊）、環孢素、煙酸、吡咯類抗真菌藥、蛋白酶抑制劑或大環內酯類抗生素合并使用的患者中，肌炎和肌病的發生率增高。 (3)吉非貝齊與一些HMG-CoA還原酶抑制劑同時使用，可增加肌病發生的危險.因此，不建議本品與吉非貝齊合用。應慎重權衡本品與貝特類或煙酸合用以進一步改善脂質水平的益處與這種合用的潛在危險。 5.對任何伴有提示為肌病的急性重癥或易于發生繼發于橫紋肌溶解的腎衰（如敗血癥、低血壓、大手術、外傷、嚴重的代謝、內分泌和電解質異常，或未經控制的癲癇）的患者，不可使用本品。 6.對肝臟的影響同其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣，過量飲酒和/或有肝病史者應慎用本品。建議在開始治療前及開始后第3個月進行肝功能檢測。若血清轉氨酶升高超過正常值上限3倍，本品應停用或降低劑量。對繼發于甲狀腺機能低下或腎病綜合癥的高膽固醇血癥，應在開始本品治療前治療原發疾病。 7.人種藥代動力學研究顯示，亞洲人受試者的藥物暴露量高于高加索人。 8.對駕駛車輛和操縱機器的影響確定本品對駕駛車輛和操縱機器的影響的研究尚未進行。然而，根據藥效學特性，本品不大可能影響這些能力。在駕駛車輛和操縱機器時，應考慮到治療中可能會發生眩暈。

1.環孢素：本品與環孢素合并使用時，瑞舒伐他汀的AUC 比在健康志愿者中所觀察到的平均高7倍（與服用本品同樣劑量的相比）。合用不影響環孢素的血漿濃度。 2. 維生素K拮抗劑：同其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣，對同時使用維生素K拮抗劑（如：華法林）的患者，開始使用本品或逐漸增加本品劑量可能導致INR升高。停用本品或逐漸降低本品劑量可導致INR降低。在這種情況下，適當檢測INR是需要的。 3.吉非貝齊和其它降脂產品：本品與吉非貝齊同時使用，可使瑞舒伐他汀的Cmax和AUC增加2倍。 根據專門的相互作用研究的資料，預計本品與非諾貝特無藥代動力學相互作用，但可能發生藥效學相互作用。 吉非貝齊、非諾貝特、其它貝特類和降脂劑量（≥1g/天）的煙酸與HMG-CoA還原酶抑制劑合用使肌病發生的危險增加，這可能是由于它們單獨給藥時能引起肌病。 4.抗酸藥：同時給予本品和一種含氫氧化鋁鎂的抗酸藥混懸液，可使瑞舒伐他汀的血漿濃度降低約50％，如果在服用本品2小時后再給予抗酸藥，這種影響可減輕。這種藥物相互作用的臨床意義尚未研究。 5.紅霉素：本品與紅霉素合用導致瑞舒伐他汀的AUC（0-t）下降20％、Cmax下降30％。這種相互作用可能是由紅霉素引起的胃腸運動增加所致。 6.口服避孕藥/激素替代治療（HRT）：同時使用本品和口服避孕藥，使炔雌醇和炔諾孕酮的AUC分別增加26%和34%。在選擇口服避孕藥劑量時應考慮這些血藥濃度的升高。尚無同時使用本品和HRT的受試者的藥代動力學數據，因此，不能排除存在類似的相互作用。但是，在臨床試驗中，這種聯合用藥很廣泛，且被患者良好耐受。 7.其它藥物：根據來自專門的藥物相互作用研究的數據，估計本品與地高辛不存在臨床相關性的相互作用。 8.細胞色素P450 酶抑制劑：體外和體內研究的資料都顯示，瑞舒伐他汀既非細胞色素P450同工酶的抑制劑，也不是酶誘導劑。另外，瑞舒伐他汀是這些酶的弱底物。 9.瑞舒伐他汀與氟康唑（CYP 2C9和CYP 3A4的一種抑制劑）或酮康唑（CYP 2A6和CYP 3A4的一種抑制劑）之間不存在具有臨床相關性的相互作用。與伊曲康唑（CYP 3A4的一種抑制劑）合用，瑞舒伐他汀的AUC增加28%，這種增加不被認為有臨床意義。因此，估計不存在由細胞色素P4.0介導的代謝所致的藥物相互作用。

7片/盒

國藥準字H20143338

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