鹽酸舍曲林片

鹽酸舍曲林片

本品主要成份為鹽酸舍曲林。

鹽酸舍曲林用于治療抑郁癥的相關癥狀，包括伴隨焦慮、有或無躁狂史的抑郁癥。舍曲林也用于治療強迫癥。

成人每日服藥一次，早或晚均可，與食物同或不同服均可。通常治療抑郁癥和強迫癥的有效劑量為50mg/日。 少數患者療效不佳而對藥物耐受性較好時，可在幾周內根據療效逐漸增加藥物劑量，每次增加50mg,最大可增至200mg/日，每日一次。因鹽酸舍曲林的消除半衰期為24小時，調整劑量的間隔時間不應短于1周。 服藥7天左右可見療效，完全的療效則在服藥的第2至4周才顯現，強迫癥療效的出現則可能需要更長時間。 長期用藥應根據療效調整劑量，并維持在最低有效治療劑量。

1.根據文獻資料，在鹽酸舍曲林和安慰劑治療抑郁癥的對照臨床研究中，常見的不良反應 如下： 自主神經系統：口干和多汗。 中樞及周圍神經系統：眩暈和震顫。 胃腸道：腹瀉/稀便、消化不良和惡心。 精神：厭食。失眠和嗜睡。 生殖系統：性功能障礙（主要為男性射精延遲）。 2.鹽酸舍曲林片已上市多年。根據文獻資料，患者服用鹽酸舍曲林期間自發報告的不良事 件如下： 自主神經系統：瞳孔變大和陰莖異常勃起。 全身：過敏反應、過敏癥、類過敏反應、哮喘、乏力、發熱、面色潮紅、不適、體重減輕、體重增加。 心血管系統：胸痛、外周性水腫、高血壓、心悸、眼周浮腫、暈厥及心動過速。 中樞及周圍神經系統：昏迷、抽搐、頭痛、偏頭痛、運動障礙（包括錐體外系副反應癥狀如多動、肌張力增高、磨牙及步態異常）、肌肉不自主收縮、感覺異常和感覺遲鈍。還有5-羥色胺綜合癥相關的癥狀和體征，如一些因同時使用5-羥色胺能藥物而引起的焦慮不安、意識模糊、大汗、腹瀉、發熱、高血壓、肌強直及心動過速。 內分泌系統：溢乳、男子乳腺過度發育、高泌乳索血癥及甲狀腺功能低下、ADH分泌失調綜合癥。 胃腸道系統：腹痛、食欲增強、便秘、胰腺炎及嘔吐。 聽力/前庭功能：耳鳴。 血液系統：血小板功能改變、異常出血（如鼻出血、胃腸出血或血尿）、中性粒細胞缺乏、紫癜及血小板缺乏癥。 實驗室檢查改變：臨床化驗結果異常。 肝膽系統：嚴重肝病（包括肝炎、黃疸和肝功能衰竭）及無癥狀血清轉氨酶升高（SGOT和SGPT）。 代謝/營養系統：低鈉血癥和膽固醇增高。 肌肉骨骼系統：關節痛。 精神：焦慮不安、攻擊性反應、憂慮、抑郁癥狀、欣快、幻覺、女性性欲減退、男性性欲 減退、惡夢、精神病及打哈欠。 生殖系統：月經不調。 呼吸系統：支氣管痙攣。 皮膚系統：脫發癥、血管性水腫皮膚光敏反應、瘙癢、皮疹（罕有脫皮性皮炎，如多形性 紅斑：Stevens-Johnson綜合癥、表皮壞死溶解）及蕁麻疹。 泌尿系統：面部水腫、尿失禁及尿潴留。 視覺：視覺異常。 其它：有報告鹽酸舍曲林停藥后的癥狀包括：焦慮不安、憂慮、眩暈、頭痛、惡心及感覺異常。

1.鹽酸舍曲林與可增加5-羥色胺神經傳導的藥物如色氨酸或芬氟拉明合用時應慎重考慮，避免出現可能的藥效學相互作用。 2.由其它5-羥色胺再攝取抑制劑、抗抑郁藥物或抗強迫癥藥物轉換為鹽酸舍曲林治療的最佳時機尚無經驗。轉換治療時，特別是長效藥物如氟西汀，應謹慎小心，應進行慎重的藥效學評價和監測。由一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑轉換為另一種藥物治療的清洗期目前還未確定。 躁狂/輕躁狂的激活作用：上市前的試驗期間，接受鹽酸舍曲林治療的病人約0.4%出現輕躁狂或躁狂，應用其他已上市的抗抑郁藥物或抗強迫癥藥物治療情感性障礙時，也有報道少數病人出現有躁狂或輕度躁狂。 3.抗抑郁藥物和抗強迫癥藥物都有誘發癲癇發作的潛在危險性。所有在用鹽酸舍曲林治療抑郁癥的試驗中，大約有約0.08%出現癲癇發作；在鹽酸舍曲林治療驚恐癥的試驗中沒有癲癇發作的報道。在約1800名接受鹽酸舍曲林治療的強迫癥患者中，有4人（約0.2%）出現抽搐發作，其中3例患者為青少年，2例患有癲癇，1例患者有癲癇家族史，所有這4例患者都沒有接受抗癲癇藥物治療。所有癲癇發作尚未確定與鹽酸舍曲林治療直接相關。鹽酸舍曲林還沒有在癲癇病人中作過評價，所以應避免用于不穩定性癲癇病人。對病情已控制的癲癇病人，應密切監護，任何服用鹽酸舍曲林期間出現癲癇發作的患者均應停止給藥。 4.由于抑郁癥病人存在自殺企圖的可能性，并可能持續存在直到臨床明顯緩解時，所以在治療早期應對有自殺危險的病人進行密切監視。 由于已證明強迫癥和抑郁癥常常共發，故治療強迫癥患者時也應監測其自殺傾向。 5.育齡婦女使用鹽酸舍曲林則應采取足夠的安全的避孕措施。 6.雖然臨床藥理學研究顯示舍曲林對于精神運動性活動沒有影響。然而抗抑郁或抗強迫癥藥物可以影響從事駕車或操作機器等有潛在危險性的工作時所必須的精力及體能，因此這類病人服用鹽酸舍曲林應小心。 7.肝功能不全患者：伴發肝臟疾病的患者應慎用鹽酸舍曲林。肝功能損傷患者應減低服藥劑量或給藥頻率。 8.腎功能不全患者：無需根據腎功能損害程度調整鹽酸舍曲林給藥劑量。

單胺氧化酶抑制劑（MAOls）：鹽酸舍曲林合并單胺氧化酶抑制劑，包括選擇性的單胺氧化酶抑制劑司來吉蘭和可逆性的單胺氧化酶抑制劑嗎氯貝胺治療出現了嚴重副反應，有時是致命性的。有些病例是類似5-羥色胺綜合癥的表現，包括：發熱、強直、肌肉痙攣、自主神經功能紊亂伴生命體征快速波動；精神狀況的改變包括精神紊亂、易激惹及極度激越直至發展為譫妄和昏迷。所以，服用單胺氧化酶抑制劑時或停用單胺氧化酶抑制劑14天內不能服用鹽酸舍曲林；同樣，鹽酸舍曲林停用后也需14天以上才能開始單胺氧化酶抑制劑的治療。中樞神經系統抑制劑和酒精：每日同時服用舍曲林200mg不會增加乙醇、卡馬西平、氟哌啶醇或苯妥英對健康受試者認知功能和精神運動性活動能力的作用，但不主張鹽酸舍曲林與酒精合用。鋰劑：對正常志愿者進行的安慰劑對照試驗中，鹽酸舍曲林與鋰劑合用未明顯改變鋰劑的藥代動力學參數，但與安慰劑相比震顫增多，表明兩藥之間存在藥效學相互作用的可能。鹽酸舍曲林與其它經5-羥色胺能機制起作用的藥物如鋰劑合用時，應對病人進行監護。苯妥英：在健康志愿者的安慰劑對照研究中，每日200mg鹽酸舍曲林長期服藥并不顯著地抑制苯妥英的代謝。然而，如需與鹽酸舍曲林合用，在開始加用鹽酸舍曲林時應當監測苯妥英的血藥濃度，同時適當調整苯妥英的劑量。舒馬普坦：在鹽酸舍曲林上市后，有個別報道鹽酸舍曲林與舒馬普坦合并使用后，病人出現體弱、腱反射亢進、共濟失調、意識模糊、焦慮和激越。如果臨床上確實需要鹽酸舍曲林與該藥合并使用的話，應當對病人進行密切的觀察。與蛋白結合的藥物：因鹽酸舍曲林與血漿蛋白結合，應注意鹽酸舍曲林和其它與血漿蛋白結合藥物之間相互作用的可能性。但是，鹽酸舍曲林分別與地 西泮、甲苯磺丁脲和華法林相互作用的三項正式研究中，未見鹽酸舍曲林對這些藥物的蛋白結合率有明顯的影響。華法林：鹽酸舍曲林200mg/日與華法林聯合應用在一定程度上增加凝血酶原時間，但臨床意義不明確。因此，鹽酸舍曲林與華法林聯合應用或停用時應密切監測凝血酶原時間。與其他藥物的相互作用：已進行了鹽酸舍曲林與其它藥物相互作用的研究。每日鹽酸舍曲林200mg與地 西泮或甲苯磺丁脲合用可導致一些藥代動力學參數較小的、但有統計意義的改變。與西咪替丁合用可明顯降低鹽酸舍曲林的清除。這些改變的臨床意義尚不清楚。鹽酸舍曲林對阿替洛爾的β-腎上腺能阻滯作用無任何影響。每日鹽酸舍曲林200mg與格列本脲或地高辛之間無相互作用。電休克治療（ECT）：尚無考察鹽酸舍曲林與電休克治療合用優點或危險方面的臨床試驗。細胞色素P450（CYP）2D6代謝的藥物：抗抑郁藥物對藥物代謝同功酶CYP 2D6的抑制作用程度是不盡相同的。其臨床意義需取決于抑制作用的程度及合用藥物的治療指數。治療指數較窄的CYP 2D6底物包括普羅帕酮（Propafenone）、氟卡尼（flecainide）在內的三環類抗抑郁藥物和IC類抗心律失常藥物。已有的藥物相互作用研究表明，每日50mg鹽酸舍曲林長期給藥可使地西帕明（desipramine.CYP 2D6同功酶活性的標志物）穩態的血藥濃度輕度增加（平均30-40%）。其他細胞色素（CYP）酶代謝的藥物：（CYP 3A3/4； CYP 2C9；CYP 2C19； CYP lA2）；CYP 3A3/4：體內藥物相互作用試驗表明長期服用鹽酸舍曲林200mg/日不會對CYP 3A3/4介導的內生皮質醇的羥化或卡馬西平及特非那定的代謝產生抑制作用。另外，每日50mg鹽酸舍曲林長期給藥不會對CYP 3A3/4介導的阿普唑倫藥物代謝產生抑制作用。這說明鹽酸舍曲林不是CYP 3A3/4的抑制劑。CYP 2C9：長期服用鹽酸舍曲林200mg/日對甲苯磺丁脲、苯妥英和華法林的血藥濃度沒有明顯影響。這說明鹽酸舍曲林不是CYP 2C9的臨床相關抑制劑。CYP 2C19：長期服用鹽酸舍曲林200mg/日對地 西泮血藥濃度無明顯影響，說明鹽酸舍曲林也非CYP2C19的抑制劑。CYP lA2：體外試驗研究表明鹽酸舍曲林對CYP lA2無明顯抑制作用。其它5-羥色胺能藥物：鹽酸舍曲林與可增強5-羥色胺神經傳導作用的藥物如色氨酸或芬氟拉明合用時應慎重考慮，避免出現可能的藥效學相互作用.

14片/盒

國藥準字H20060383

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