琥珀酸索利那新片

琥珀酸索利那新片

化學名稱：琥珀酸索利那新，(3R)-1-氮雜雙環[2.2.2]辛-3-基(1S)-1-苯基-3，4-二氫異喹啉-2(1H)-羥酸酯單琥珀酸鹽。

用于膀胱過度活動癥患者伴有的尿失禁和/或尿頻、尿急癥狀的治療。

本品的推薦劑量為每日一次，每次一片(5毫克)，必要時可增至每日一次，每次兩片(10毫克)。本品必須整片用水送服，餐前或餐后均可服用。腎功能障礙患者：輕、中度腎功能障礙患者(肌酐清除率>30mL/min)用藥劑量不需要調整。嚴重腎功能障礙患者(肌酐清除率30mL/min)應謹慎用藥，劑量不超過每日5mg。肝功能障礙患者：輕度肝功能障礙患者用藥劑量不需要調整。中度肝功能障礙(Child-Pugh評分7-9分)患者應謹慎用藥，劑量不超過每日一次5mg。強力的細胞色素P450、3A4抑制劑：與酮康唑或治療劑量的其它強力CYP3A4抑制劑例如利托那韋、奈非那韋和伊曲康唑同時用藥時，本品的最大劑量不超過5mg。

由于素利那新的藥理作用，本品可能引起抗膽堿副作用，通常為輕、中度、其發生頻率與劑量有關。其余詳見說明書。

1.藥理學相互作用：與其它具有抗膽堿能性質的藥品合并使用可能引起更明顯的治療作用和副作用。在停止本品治療開始使用其它抗膽堿藥物之前，應設置約1周的間隔。同時使用膽堿能受體激動劑可能降低索利那新的療效。索利那新能降低甲氧氯普胺和西沙必利等刺激胃腸蠕動的藥品的作用。2.藥物動力學相互作用：體外研究證明，治療濃度時索利那新不抑制來源于人肝臟微粒體的CYP 1A1/2、2C9、2C19、2D6或3A4。因此，索利那新不太可能影響通過這些CYP同工酶代謝的藥物清除率。3.其它藥品對索利那新的藥物動力學的影響：索利那新由CYP 3A4代謝。同時給予強力CYP 3A4抑制劑酮康唑200mg/日，可使索利那新AUC增加2倍；酮康唑劑量增至400mg/日，可使索利那新AUC增加3倍。因此，同時給藥酮康唑或利托那韋、奈非那韋和伊曲康唑等其它強力CYP 3A4抑制劑時，本品的最大劑量應限制在5mg(參見[用法用量])。嚴重腎功能障礙患者或中度肝功能障礙患者，索利那新和強力CYP 3A4抑制劑禁忌同時治療。尚未研究酶誘導對索利那新及其代謝物的作用，以及高親和力CYP 3A4底物對索利那新暴露的作用。因為索利那新由CYP 3A4代謝，所以可能與其它高親和力CYP 3A4底物(例如維拉帕米，地爾硫卓)和CYP 3A4誘導物(例如利福平，苯妥英，卡馬西平)發生藥物動力學相互作用。4.索利那新對其它藥品的藥物動力學的影響。(1)口服避孕藥：口服本品時沒有顯示在索利那新對口服避孕藥(炔雌醇/左炔諾孕酮)的藥物動力學上的相互作用。(2)華法林：口服本品時不改變R-華法林或S-華法林的藥物動力學以及它們對凝血酶原時間的影響。(3)地高辛：口服本品時未顯示對地高辛的藥物動力學的影響。

14片/盒

國藥準字H20183497

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