奧利司他片每片含主要成分奧利司他0.12克。輔料為:交聚維酮、共聚維酮、乳糖、微晶纖維素、硬脂酸鎂。那么,奧利司他片會導致焦慮的嗎?
動物試驗提示,奧利司他的代謝主要集中在胃腸道壁。在肥胖患者中進行的研究顯示,在極少部分被全身吸收的藥物成分中有兩種主要的代謝產物,M1(4-環內酯環水解產物)和M3(M1附著一個N-甲酰基亮氨酸裂解產物)占全部血漿濃度的42%。M1和M3具有一個開放的b-內酯環對脂酶抑制活性極弱(與奧利司他相比,分別低1000倍和2500倍)。治療劑量時,M1和M3的抑酶活性及血漿濃度很低,因此這兩種代謝產物不具有藥理意義。
對正常體重和肥胖者的研究表明,未吸收的藥物主要通過糞便排出體外。所服用劑量的大約97%是從糞便排泄,其中83%是原形奧利司他,奧利司他所有相關物的累計腎排泄量低于2%。藥物徹底排出(糞便和尿液)需要3-5天。對于正常體重者和肥胖受試者,奧利司他的代謝是很相似的。奧利司他、M1和M3均可以經膽汁排泄。測定糞便中脂肪含量表明,本藥的藥效在給藥后24-48小時即可顯現,停止治療后48-72小時,糞便中脂肪含量便恢復到治療前水平。
奧利司他片是長效和強效的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑,它通過與胃中的胃脂肪酶和小腸腔內的胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價鍵,使酶失活,而發揮治療作用。失活的酶不能將食物中的脂肪