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恩替卡韋膠囊

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恩替卡韋膠囊的食物對口服吸收的影響,進食標準高脂餐或低脂餐的同時口服0.5mg恩替卡韋膠囊會導致藥物吸收的輕微延遲(從原來的0.75小時變為1.0—1.5小時),Cmax降低44—46%,恩替卡韋膠囊的藥時曲線下面積(AUC)降低18—20%。恩替卡韋膠囊應空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。恩替卡韋膠囊在達到血漿峰濃度后,恩替卡韋膠囊的血藥濃度以雙指數方式下降,達到終末清除半衰期約需128—149小時。恩替卡韋膠囊的藥物累積指數約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時。

恩替卡韋膠囊的藥代動力學資料表明,其表觀分布容積超過全身液體量,這說明恩替卡韋膠囊廣泛分布于各組織。恩替卡韋膠囊的體外實驗表明該品與人血漿蛋白結合率為13%。恩替卡韋膠囊在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后,未觀察到恩替卡韋膠囊的氧化或乙酰化代謝物,但觀察到少量Ⅱ期代謝產物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。恩替卡韋膠囊不是細胞色素P450(CYP450)酶系統的底物、抑恩替卡韋(15張)制劑或誘導劑。

恩替卡韋膠囊的吸收:健康人群口服用藥后,本品被迅速吸收,0.5至1.5小時達到峰濃度(Cmax)。每天給藥一次,6~10天后可達穩態,累積量約為兩倍。

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