卡泊三醇搽劑的主要成份為卡泊三醇。化學名稱為:9,10-開環膽甾-24-環丙基-5,7,10(19),22-四烯-1,3,24三醇水合物。那么,卡泊三醇搽劑會引起皮膚刺激嗎?
卡泊三醇搽劑為無色的微帶粘性的澄明液體??ú慈疾雱┯糜诔P糟y屑病牛皮癬。卡泊三醇搽劑的動物藥代動力學研究表明口服給藥經肝臟代謝,卡泊三醇搽劑的半衰期很短。卡泊三醇搽劑在人肝臟勾漿體外實驗顯示人的代謝途徑與鼠,豚鼠,兔相似,卡泊三醇搽劑主要代謝物無藥理活性??ú慈疾雱┙浧つw吸收為給藥劑量的1%-5%。
卡泊三醇搽劑是維生素D衍生物卡泊三醇的外用配方,卡泊三醇搽劑可以抑制皮膚細胞(角朊細胞)增生和誘導其分化,卡泊三醇搽劑可以使銀屑病皮損的增生和分化異常得以糾正??ú慈疾雱︹}代謝的影響大約為激素活化型維生素D3的1/100??ú慈疾雱π∈筮M行的致皮膚癌研究表明沒有皮膚癌的風險。
卡泊三醇搽劑在一項白化裸鼠的研究中,卡泊三醇搽劑重復暴露在UV照射和局部使用卡泊三醇40周,卡泊三醇搽劑的藥物劑量水平分別為9,30和90μg/m2/天(分別相當于對60kg的成人最大推薦日劑量的0.25,0.84,2.5倍),觀察到減少UV照射皮膚,出現皮膚癌降低的現象(僅在雄性鼠中有統計學意義),卡泊三醇搽劑可能會升高UV照射誘導皮膚癌的作用。這些發現與臨床相關性尚不明確。
卡泊三醇搽劑因含有丙二醇,可能會引起皮膚刺激。
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