鹽酸替扎尼定片的主要成份為鹽酸替扎尼定,其化學名為5-氯-4-(2-咪唑啉-2-氨基)-2,1,3-芐硫噻嗪鹽酸鹽。那么,鹽酸替扎尼定片的鎮靜作用是怎樣呢?
鹽酸替扎尼定片用于下列疾病引起的中樞性肌強直腦血管意外、手術后遺癥(脊髓損傷、大腦損傷)、脊髓小腦變性、多發性硬化癥、肌萎縮性側索硬化癥等。鹽酸替扎尼定片為中樞性α2腎上腺素受體激動劑,鹽酸替扎尼定片可能是通過增強運動神經元的突出前抑制作用而降低強直性痙攣狀態。鹽酸替扎尼定片的動物試驗顯示,鹽酸替扎尼定片對骨骼肌纖維和神經肌肉接頭沒有直接作用,鹽酸替扎尼定片對單突觸脊髓反射的作用弱。鹽酸替扎尼定片對多突觸通路的作用最強,這些作用被認為與脊髓運動神經元的易化性降低有關。
鹽酸替扎尼定片為白色至類白色片。鹽酸替扎尼定片為中樞性骨骼肌松弛藥,鹽酸替扎尼定片用于疾病造成的疼痛性肌痙攣的改善頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征。鹽酸替扎尼定片口服吸收良好,鹽酸替扎尼定片的絕對口服生物利用度為40%(變異系數CV=24%)。鹽酸替扎尼定片口服后達峰濃度的時間為1.5h(CV=40%);鹽酸替扎尼定片對食物可使口服該藥后的血藥濃度峰值(Cmax)增加近1/3,鹽酸替扎尼定片使達峰時間縮短近40min,但是并不影響胃腸道對該藥的總吸收。
鹽酸替扎尼定片的鎮靜作用:通過多劑量設有對照的臨床研究表明,48%的病人主述出現此不良事件,其中10%的患者比較嚴重,而對照組僅有不到1%,并且,鎮靜效應在調整劑量的第一周后達高峰,在維持給藥期基本穩定;單劑量研究發現,該作用存在劑量依賴性,在服用該藥后30分鐘開始出現,1.5h達高峰,一般持續6h,劑量過大(16mg)有51%的患者6h后仍昏昏欲睡,對照組或者8mg劑量組僅有13%。鎮靜作用可能干擾病人的日常生活活動。因此,病人應該被告知該藥有鎮靜作用,而某些職業如駕駛員,操作機械的需要集中注意力病人更應警惕,并同時提醒,如果同時服用其他具有中樞神經系統抑制作用的藥物(如氯苯氨丁酸,苯二氮卓類,乙醇等)時,其鎮靜作用將被加強。