復(fù)方單硝酸異山梨酯緩釋片
單硝酸異山梨酯緩釋片(索尼特)屬于處方藥,由山德士(中國(guó))制藥有限公司研制并生產(chǎn),其對(duì)于冠心病的長(zhǎng)期治療、預(yù)防血管痙攣型和混合型心絞痛,也適用于心肌梗死后的治療及慢性心衰的長(zhǎng)期治療。有良好的效果。那么復(fù)方單硝酸異山梨酯緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的?
本藥含有兩種有效成分,分別為單硝酸異山梨酯和阿司匹林。單硝酸異山梨酯為硝酸異山梨酯的主要活性代謝產(chǎn)物。可通過(guò)擴(kuò)張外周血管,特別是增加靜脈血容量,減少回心血量,降低心臟前后負(fù)荷,從而減少心肌耗氧量;同時(shí)還可以促進(jìn)心肌血流重新分布,改善缺血區(qū)血流供應(yīng),單硝酸異山梨酯可能通過(guò)這兩方面發(fā)揮抗心肌缺血作用。
阿司匹林使血小板的環(huán)氧合酶(即前列腺素合成酶)乙酰化,從而減少血栓素A2(TXA2)的生成,對(duì)TXA2誘導(dǎo)的血小板聚集產(chǎn)生不可逆的抑制作用,對(duì)ADP或腎上腺素誘導(dǎo)的Ⅱ相聚集也有阻抑作用;并可抑制低濃度膠原、凝血酶、抗體-抗原復(fù)合物、某些病毒和細(xì)菌所致的血小板聚集和釋放反應(yīng)及自發(fā)性聚集,由此預(yù)防血栓的形成。高濃度時(shí),阿司匹林也能抑制血管壁中PG合成酶,減少前列環(huán)素(PGI2)的合成,而PGI2是TXA2的生理對(duì)抗劑,它的合成減少可能促進(jìn)血栓的形成。
復(fù)方單硝酸異山梨酯緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué):單硝酸異山梨酯口服后吸收緩慢,可持續(xù)17小時(shí)左右,不經(jīng)過(guò)一級(jí)代謝,個(gè)體差異不大,主要通過(guò)腎臟排泄。阿司匹林口服易吸收,服后2小時(shí)血漿濃度達(dá)高峰,在肝臟代謝,主要以代謝物形式自尿排出。