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洛伐他汀膠囊

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洛伐他汀分散片及β-羥酸代謝物的蛋白結合率高達95%,達峰時間為2-4小時,T1/2為3小時。洛伐他汀分散片83%從糞便排出,10%從尿排出。洛伐他汀分散片長期治療后停藥,作用持續4-6周。洛伐他汀分散片在體內競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,洛伐他汀分散片能使膽固醇的合成減少,洛伐他汀分散片也使低密度脂蛋白受體合成增加,洛伐他汀分散片主要作用部位在肝臟,結果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產生作用。

洛伐他汀分散片口服吸收良好,洛伐他汀分散片在空腹時吸收減少30%。洛伐他汀分散片在肝內廣泛首關代謝,水解為多種代謝產物,包括以β-羥酸為主的三種活性代謝產物。洛伐他汀分散片還降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。洛伐他汀分散片在小鼠,給3-4倍人用劑量可以致癌,洛伐他汀分散片在人類大規模長期臨床試驗中未見腫瘤發生增加。已有的研究未發現本品有致突變作用。

對洛伐他汀過敏的患者;有活動性肝病或不明原因血氨基轉移酶持續升高的患者禁用洛伐他汀分散片。

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