他克莫司軟膏為白色至淡黃色軟膏。每克含他克莫司0.03%或0.1%(w/w),軟膏基質為礦物油、石蠟、碳酸丙烯酯、白凡士林和白蠟。那么,使用他克莫司軟膏會增加感染嗎?
他克莫司軟膏適用于因潛在危險而不宜使用傳統療法、或對傳統療法反應不充分、或無法耐受傳統療法的中到重度特應性皮炎患者,作為短期或間歇性長期治療。他克莫司軟膏在對細菌(沙門氏菌和大腸桿菌)或哺乳動物細胞(中國倉鼠肺細胞)進行的體外致突變試驗、體外CHO/HGPRT致突變試驗、以及對小鼠進行的體內染色體畸變試驗中,他克莫司軟膏都未發現他克莫司具有遺傳毒性的證據。他克莫司軟膏不會引起嚙齒類動物肝細胞發生非預期的DNA合成。
他克莫司軟膏綜合對49例成年特應性皮炎患者進行的兩項藥代動力學研究的結果表明,他克莫司軟膏局部應用0.1%濃度的本品后,他克莫司軟膏會被吸收。他克莫司軟膏單次或多次應用0.1%濃度的本品后,他克莫司軟膏血中的峰濃度介于檢測不出至20ng/ml之間,49例患者中有45例血藥峰濃度值低于5ng/ml。他克莫司軟膏對20例兒童特應性皮炎患者(年齡6-13歲)進行的藥代動力學研究結果表明,他克莫司軟膏應用0.1%濃度的本品后,所有患者血中他克莫司峰濃度均低于2.0ng/ml。
他克莫司軟膏在動物研究中持續全身性使用鈣調磷酸酶抑制劑以產生持續的免疫抑制,以及移植病人接受全身性給藥,均可增加感染、淋巴瘤以及皮膚惡性腫瘤的危險性。這些危險性與免疫抑制的強度和時間有關。
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