頭孢氨芐顆粒為口服制劑,不宜用于重癥感染。主要成分為頭孢氨芐。化學名稱為:(6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸—水。那么,頭孢氨芐顆粒的不良反應有哪些呢?
頭孢氨芐顆粒吸收良好,頭孢氨芐顆粒空腹口服500mg后1小時達血藥峰濃度(Cmax),頭孢氨芐顆粒的平均為18mg/L。頭孢氨芐顆粒餐后服藥延長吸收并降低血藥峰濃度,但吸收量不減。頭孢氨芐顆粒的吸收在幼兒乳糜瀉和小腸憩室患者可增加,頭孢氨芐顆粒在克隆病和肺囊性纖維化患者可延緩和減少。頭孢氨芐顆粒對老年人胃腸道吸收雖無減少,但血藥濃度維持較年輕人為久。頭孢氨芐顆粒的血消除半衰期(t1/2β)為0.6~1.0小時,頭孢氨芐顆粒加服丙磺舒可提高血藥濃度,t1/2β可延長至1.8小時;腎衰竭時t1/2β可延長至5~30小時;新生兒t1/2β為6.3小時。
頭孢氨芐顆粒吸收后廣泛分布于各組織體液中,頭孢氨芐顆粒每6小時口服500mg后痰液中平均濃度為0.32mg/L,膿性痰液中濃度較高。頭孢氨芐顆粒在膿液藥物濃度與血藥濃度基本相等,關節腔滲出液中藥物濃度為血藥濃度的50%。頭孢氨芐顆粒可透過胎盤進入胎兒血循環,產婦羊水;頭孢氨芐顆粒對乳婦口服500mg后乳汁濃度為5mg/L。頭孢氨芐顆粒約5%的口服給藥量自膽汁排出,頭孢氨芐顆粒在膽汁中藥物濃度為血藥濃度的1~4倍。頭孢氨芐顆粒在血清蛋白結合率為10%~15%。頭孢氨芐顆粒體內不代謝,24小時尿中累積排出給藥量的80%~90%,口服500mg后尿藥峰濃度可達2200mg/L。頭孢氨芐顆粒可為血液透析和腹膜透析所清除。頭孢氨芐顆粒的不良反應是:
1.惡心、嘔吐、腹瀉和腹部不適較為多見。
2.皮疹、藥物熱等過敏反。偶可發生過敏性休克。
3.頭暈、復視、耳鳴、抽搐等神經系統反應。
4.應用本品期間偶有出現腎損害。
5.偶有患者出現血清氨基轉移酶升高、Coombs試驗陽性。溶血性貧血罕見,中性粒細胞減少和偽膜性結腸炎也有報告。
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