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替米沙坦膠囊

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替米沙坦膠囊對于高血壓患者,替米沙坦膠囊可降低收縮壓及舒張壓而不影響心率。替米沙坦膠囊的抗高血壓效果與其它抗高血壓代表藥物具有可比性。替米沙坦膠囊對于改善死亡率和心血管疾病患病率的作用目前尚未可知。替米沙坦膠囊不抑制人體血漿腎素,亦不阻斷離子通道。替米沙坦膠囊不抑制血管緊張素轉換酶(激酶Ⅱ),該酶亦可降解緩激肽,因此不會出現緩激肽作用增強導致的不良反應。替米沙坦膠囊對其他受體(包括AT2和其它特征更少的AT受體,功能尚不清楚)無親和力。

替米沙坦膠囊口服吸收迅速,替米沙坦膠囊對食物不影響吸收。替米沙坦膠囊的絕對生物利用度平均值約50%。替米沙坦膠囊大部分與血漿蛋白結合(>99.5%)。替米沙坦膠囊平均穩態表觀分布容積(Vss)約為500L,靶器官組織親和力高。替米沙坦膠囊不經細胞色素P450酶代謝,替米沙坦膠囊通過母體化合物與葡糖苷酸結合代謝。替米沙坦膠囊的結合產物無藥理活性。替米沙坦膠囊的最終清除半衰期為24小時,故只需每日口服一次。替米沙坦膠囊的達峰時0.5~1小時,替米沙坦膠囊口服降壓起效迅速。替米沙坦膠囊的臨床未見相關的替米沙坦蓄積作用。替米沙坦膠囊口服時,替米沙坦膠囊幾乎完全隨糞便排泄,完全以未改變的化合物形式排出。

替米沙坦膠囊不得用于膽汁淤積、膽道阻塞性疾病或嚴重肝功障礙的患者,因為替米沙坦絕大部分通過膽汁排泄,而這些患者對本品的清除率可能降低。替米沙坦膠囊應慎用于輕中度肝功能不全患者。

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