枸櫞酸他莫昔芬片為非固醇類抗雌激素藥物。其結構與雌激素相似,存在Z型和E型兩個異構體。兩者物理化學性質各異,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型則具有抗雌激素作用。那么,枸櫞酸他莫昔芬片的主要成份會如何呢?
枸櫞酸他莫昔芬片的主要成份:枸櫞酸他莫昔芬。其化學名稱為:(Z)-N,N-二甲基-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基]-乙胺枸櫞酸鹽。分子式:C26H29NO·C6H8O7。分子量:563.65。
枸櫞酸他莫昔芬片治療初期骨和腫瘤疼痛可一過性加重,繼續治療可逐漸減輕。少數病人有不良反應。其中胃腸道反應:食欲不振,惡心,嘔吐,腹瀉;生殖系統:月經失調,閉經,陰道出血,外陰搔癢,子宮內膜增生,內膜息肉和內膜癌;皮膚:顏面潮紅,皮疹,脫發。骨髓:偶見白細胞和血小板減少;肝功:偶見異常;眼睛:長時間(17個月以上)大量(每天240~320mg)使用可出現視網膜病或角膜渾濁。罕見的、需引起注意的不良反應:精神錯亂,肺栓塞(表現為氣短),血栓形成,無力,嗜睡。
枸櫞酸他莫昔芬片為口服,吸收迅速。口服20mg后6~7.5小時,在血中達最高濃度,T1/2β:7~14小時,4天或4天后出現血中第二高峰,可能是肝腸循環引起,T1/2β大于7天。其排泄較慢,主要從糞便排泄,約占4/5,尿中排泄較少,約1/5。口服后13天時仍可從糞便中檢測得到。
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