托吡酯片(妥泰)屬于處方藥,由西安楊森制藥有限公司研制并生產,其對于本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經合并用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。有良好的效果。那么妥泰托吡酯片與匹格列酮同用是怎樣呢?
妥泰托吡酯片在人體中原形托吡酯及其代謝產物主要經腎臟清除(至少為劑量的81%)。妥泰托吡酯片約有66%的[sup]14[/sup]C-托吡酯在4天內以原形從尿中排泄。妥泰托吡酯片對腎功能正常的患者可在4-8天達到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。妥泰托吡酯片對健康受試者口服托吡酯100mg,每日2次,妥泰托吡酯片平均Cmax為6.76μg/ml。妥泰托吡酯片口服50mg和100mg,每日2次后,妥泰托吡酯片平均血漿消除半衰期約為21小時。妥泰托吡酯片在中國健康志愿者中的相對生物利用度研究報告,妥泰托吡酯片的平均血漿消除半衰期相對較長(隨機交叉口服單劑量100mg的國產和進口托吡酯片,t1/2分別為30.19±;5.01h和31.07±4.67h)。
妥泰托吡酯片口服50mg、每日2次,和口服100mg、每日2次,妥泰托吡酯片平均腎臟清除率分別約為18ml/分和17ml/分。妥泰托吡酯片在大鼠研究中顯示,妥泰托吡酯片對腎小管具有重吸收作用。妥泰托吡酯片在與苯甲酸合用時,托吡酯片的腎臟清除率顯著提高。妥泰托吡酯片口服后,妥泰托吡酯片在人體的血漿清除率約為20-30ml/分。妥泰托吡酯片血漿濃度的個體差異很小,因此可預測其藥代動力學。妥泰托吡酯片對健康志愿者單次口服100-400mg時,呈線性藥代動力學特性,血漿清除率保持恒定,妥泰托吡酯片的藥-時曲線下面積隨劑量成比例增加。
妥泰托吡酯片與匹格列酮同用:在一項對健康志愿者進行的藥物相互作用研究中,評價了單獨使用及合用匹格列酮與托吡酯的穩(wěn)態(tài)藥代動力學特性。匹格列酮的AUC降低15%,而Cmax未受影響。此發(fā)現不具有統計學意義。可注意到,活性羥基代謝產物的Cmax和AUC分別下降13%和16%,活性酮基代謝產物的Cmax和AUC均下降60%。尚不知這些現象的臨床意義。當本品與匹格列酮合用時,應注意對患者糖尿病病情的適當控制。