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帕利哌酮緩釋片的藥理毒理是如何?

發(fā)布時(shí)間:2022-06-05 16:08 相關(guān)企業(yè):西安楊森制藥有限公司

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帕利哌酮緩釋片

帕利哌酮緩釋片 生產(chǎn)廠家:西安楊森制藥有限公司 功能主治:帕利哌酮緩釋片適用于精神分裂癥的治療。 用法用量:推薦劑量 本品推薦劑量為6 mg,1日1次,早上服用。起始劑量不需要進(jìn)行滴定。雖...
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帕利哌酮緩釋片的藥理毒理:

藥理作用:帕利哌酮是利培酮的主要代謝產(chǎn)物。與其他抗精神分裂癥藥物一樣,帕利哌酮的作用機(jī)制尚不清楚,但目前認(rèn)為是通過對中樞多巴胺2(D2)受體和5-羥色胺2(5HT2A)受體拮抗的聯(lián)合作用介導(dǎo)的。帕利哌酮也是α1和α2腎上腺素能受體以及H1組胺受體的拮抗劑,這可能是該藥物某些其他作用的原因。帕利哌酮與膽堿能毒蕈堿受體或β1-和β2-腎上腺素受體無親和力。在體外,(+)-和(-)-帕利哌酮對映體的藥理學(xué)作用是相似的。

毒理研究:

遺傳毒性:帕利哌酮Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤試驗(yàn)、大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。

生殖毒性:在一項(xiàng)生育力試驗(yàn)中,經(jīng)口給予帕利哌酮,劑量高達(dá)2.5mg/kg/天時(shí),雌性大鼠妊娠率未見影響。但是,在該劑量下,著床前與著床后丟失率增加,活胎數(shù)輕微降低,也可見輕微的母體毒性。在劑量為0.63mg/kg時(shí)這些指標(biāo)未受影響,該劑量按mg/m2推算,相當(dāng)于人體最大推薦劑量的一半。

雄性大鼠經(jīng)口給予帕利哌酮,劑量高達(dá)2.5mg/kg/天時(shí)生育力未受影響,但未進(jìn)行精子計(jì)數(shù)和精子活力研究。利哌酮在犬和人體中會廣泛轉(zhuǎn)化為帕利哌酮。在Beagle犬長期毒性試驗(yàn)中,所有測試劑量

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