西羅莫司片為三角形糖衣片,印有“Rapamune1mg”紅色字樣,除去包衣后顯類白色。適用于接受腎移植的患者,預防器官排斥。那么,服用西羅莫司片出現橫紋肌溶解癥嗎?
西羅莫司片的高脂肪餐可增加西羅莫司的吸收,故建議口服西羅莫司片劑時應恒定地與或不與食物同服。西羅莫司片分布容積(Vss/F)的平均值為12±8L/kg。西羅莫司片與人血漿蛋白廣泛結合(約92%)。
西羅莫司片經O-去甲基化和/或羥化被廣泛代謝。西羅莫司片在全血中可檢測到7個主要代謝物,包括羥基化、去甲基化和羥基去甲基化代謝物。其中一些亦可在血漿、糞便和尿液中檢測到。西羅莫司片在人的全血中,西羅莫司片為主要成份,且其免疫抑制活性達總活性的90%以上。
西羅莫司片可逆轉大鼠的心和腎同種異體移植的急性排斥反應,并延長預致敏化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中,西羅莫司片的免疫抑制作用可持續至停止治療后6個月。此種免疫耐受性作用是同種抗原特異性的。
西羅莫司片的橫紋肌溶解癥:在臨床試驗中,西羅莫司片和HMG-CoA還原酶抑制劑和/或貝特類藥物共同服用,耐受良好。對于服用西羅莫司片的患者,無論是否與環孢素合用,都應監測血脂的升高,聯合服用HMG-CoA還原酶抑制劑和/或貝特類藥物時,應監測這些藥品說明書中所描述的橫紋肌溶解癥的可能發生以及其他不良反應的發生情況。