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維思通利培酮片為白色薄膜衣片,除去包衣后呈白色。維思通利培酮片的主要成份為利培酮。那么,維思通利培酮片的不良反應是怎樣呢?

利培酮片

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維思通利培酮片經口服后可被完全吸收,維思通利培酮片并在1~2小時內達到血藥濃度峰值,其吸收不受食物影響,因此可單獨服用或與食物同服。維思通利培酮片在體內,維思通利培酮片經CYP2D6代謝成9-羥基利培酮,后者與利培酮有相似的藥理作用。維思通利培酮片與9-羥基利培酮共同構成本品抗精神病有效成份,維思通利培酮片在體內的另外一個代謝途徑為N-脫烴作用。維思通利培酮片的消除半衰期為3小時左右,9-羥基利培酮及其它活性代謝物消除半衰期均為24小時。

維思通利培酮片對大多數病人在1天內達到利培酮的穩態,經過4~5天達到9-羥基利培酮的穩態,維思通利培酮片在治療劑量范圍內,維思通利培酮片的血藥濃度與給藥劑量成正比。維思通利培酮片用藥一周后,70%的藥物經尿液排泄,14%的藥物經糞便排出,維思通利培酮片經尿排泄的部分中,35~45%為利培酮和9-羥基利培酮,其余為非活性代謝物。

維思通利培酮片的一項單劑量研究顯示,維思通利培酮片對老年患者和腎功能不全患者的本品活性成份血漿濃度較高,維思通利培酮片的活性成份的清除率在老年患者體內下降30%,維思通利培酮片在腎功能不全患者體內下降60%。維思通利培酮片的血漿濃度在肝功能不全患者中正常,但是血漿中利培酮未結合部分平均增加約35%。維思通利培酮片中的利培酮、9-羥基利培酮及其它活性代謝物在兒童體內的藥代動力學與成人相似。維思通利培酮片的不良反應是:

1.與服用本品有關的常見不良反應是:失眠、焦慮、頭痛、頭暈、口干。

2.較少見的不良反應有:嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應。

3.可能引起錐體外系癥狀,如:肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。

4.偶爾會出現(體位性)低血壓、(反射性)心動過速或高血壓的癥狀。

5.會出現體重增加、水腫和肝酶水平升高的現象

6.偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(SIADH)引發水中毒。

7.會引起血漿中催乳素濃度的增加,其相關癥狀為:溢乳、男子女性型乳房、月經失調、閉經。

8.偶見遲發性運動障礙、惡性癥狀群、體溫失調以及癲癇發作。

9.有輕度中性粒細胞和/或血小板計數下降的個例報導。

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