阿托伐他汀鈣片為白色橢圓形薄膜衣片。阿托伐他汀鈣片的主要成分是阿托伐他汀鈣。那么，服用阿托伐他汀鈣片會引起血氨基轉移酶升高嗎？

阿托伐他汀鈣片對HMG-CoA還原酶抑制活性約70%是由活性代謝性產生。阿托伐他汀鈣片的體外研究顯示了細胞色素P4503A4在阿托伐他汀代謝中的重要性，阿托伐他汀鈣片同時服用已知的同工酶抑制劑紅霉素與人體內阿托伐他汀的血漿濃度增加相一致，阿托伐他汀鈣片在動物中，鄰位-羥基代謝產物經過進一步的葡萄醛酸化過程。

阿托伐他汀鈣片口服后吸收迅速；1-2小時內血漿濃度達峰。阿托伐他汀鈣片的吸收程度隨阿托伐他汀的劑量成正比例增加。阿托伐他汀鈣片與溶液劑相比，阿托伐他汀片的生物利用度為95%-99%。阿托伐他汀鈣片的絕對生物利用度約為12%。HMG-CoA還原酶抑制活性的全身利用度約為30%。阿托伐他汀鈣片對全身利用度較低的原因在于進入人體循環前胃粘膜清除和/或肝臟首過效應。阿托伐他汀鈣片與早餐給藥相比，晚上給藥血漿濃度稍低（Cmax和AUC約30%）。然而，無論一天中何時給藥，低密度脂蛋白膽固醇的降低是相同的。

阿托伐他汀鈣片的平均分布容積約為381L。阿托伐他汀鈣片98%以上的阿托伐他汀與血漿蛋白結合。阿托伐他汀鈣片的血液/血漿比約為0.25提示僅有少量藥物滲透入紅細胞內。根據在大鼠中的觀察。阿托伐他汀可能分泌入人乳。阿托伐他汀鈣片由細胞色素P4503A4代謝成鄰位和對位羥基衍生物及其它β氧化產物。阿托伐他汀鈣片的體外試驗中，鄰位和對位羥基化代謝產物對HMG-CoA還原酶的抑制作用與阿托伐他汀相當。

服用阿托伐他汀鈣片偶可引起血氨基轉移酶可逆性升高。因此需監測肝功能。

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